Study on the preparation and stability of Re biomolecules via EHDP

Ferro-Flores, G.*; Garcia-Salinas, L.*; Paredes-Gutierrez, L.*; 橋本 和幸; Melendes-Alafort, L.*; Murphy, C. A.*

IAEA-TECDOC-1228, p.99 - 103, 2001/06

がん治療用RIのキャリアーとして注目されている数種の生体分子(モノクローナル抗体、そのF(ab')フラグメント、ペプチド等)のRe標識化について、中間体を生成するための配位子(Weak competing ligand)を用いて検討を行った。配位子としては、ヒドロキシエチリデンジホスホン酸(EHDP)を用いた。標識条件として、pH、温度、配位子濃度、レニウムの還元剤である塩化スズ濃度等を変化させて、生体分子へのRe標識率の変化を詳しく調べた。その結果、90%以上の高い標識率を得るためには、レニウムを還元(Re(VII)Re(V),Re(IV))するために還元剤の酸性条件(pH3)及び高濃度の塩化スズが必要であることが明らかになった。また、Re標識生体分子の免疫活性は、標識後も保持されていることが確かめられた。さらに得られた標識生体分子の安定性及びマウスを用いた体内導態についても検討した。